咖啡因是神经中枢兴奋药，与茶碱一样也有乌发作用，外用可促进其他活性物质的渗透和吸收。与雌激素组合制成膏霜剂对粉刺有抑制和治疗作用，配制酊剂可预防男性内分泌机能较旺盛而引起的早秃。咖啡因也是有效的促脂解物质，与脂解性激素如神经组织生长因子、迷迭香萃取物、马栗树皮萃取物等配合外用可用于减肥霜。并有紧肤除皱的效果。