抗坏血酸硫酸酯二钠属于抗坏血酸衍生物，在体内能代谢游离出抗坏血酸，而抗坏血酸是皮肤增白化妆品中最为代表性的黑色素生成抑制剂，很早就被应用。抗坏血酸在生物氧化及还原作用中和细胞呼吸中起重要作用，参与氨基酸代谢、神经递质的合成、胶原蛋白和组织细胞间质的合成。医学上用以治疗肝斑等有明显效果。可以抑制皮肤上异常色素沉着，酪氨酸-酪氨酸酶的反应而起到抗酶化作用，此外抗坏血酸还具有酪氨酸生成的中间体多巴色素还原的作用，阻止黑色素生成。可是水溶性的抗坏血酸不稳定，不易被皮肤吸收。抗坏血酸硫酸酯二钠这类抗坏血酸衍生物的稳定性和皮肤吸收效果都很好，都已得到临床使用效果肯定。经测定，抗坏血酸可防护紫外辐射的伤害，减少 UVB诱发的红斑，对防止UVA对皮肤的伤害也有作用。在皮肤增白化妆品中，抗坏血酸衍生物具有防治皮肤异常色素沉着、老年斑、雀斑、毛囊性角化、肝斑、黑皮症等功能。